Listy akácií, vymačkaný citron, hovězí žluč či dokonce krokodýlí trus už před mnoha sty lety používaly ženy, aby zabránily početí. Až začátkem 20. století se zrodila myšlenka podáním hormonů ošálit tělo ženy a zastavit tak její ovulaci. A teprve před 55 lety, 11. května 1960, byl v USA schválen k prodeji první hormonální antikoncepční preparát Enovid.

Rok nato se první zemí v Evropě, kde mohly ženy na lékařský předpis získat antikoncepční pilulku, stalo západní Německo, kde firma Schering uvedla na trh přípravek Anovlar.

V Československu se stal prvním antikoncepčním hormonálním preparátem v roce 1965 domácí produkt Antigest, který byl ale v počátcích předepisován jen ženám se zdravotními problémy či s mnoha dětmi. Až do konce osmdesátých let převládaly tuzemské preparáty (dále mj. Neogest, Biogest), co do složení srovnatelné se západními přípravky.

Čas od času se ještě objevují varování proti nepříznivým vedlejším účinkům hormonální antikoncepce. Podle odborníků ale v současné době jednoznačně převyšují výhody - kromě zmírnění bolestivé menstruace a premenstruačního syndromu bývá uváděno nižší riziko rakoviny dělohy, vaječníků i tlustého střeva, nižší pravděpodobnost vzniku vaječníkových cyst i menší riziko zánětů dělohy a vejcovodů.

Ohrozit může silné kuřačky nad 35 let (vyšší riziko trombózy) a ženy s některými kardiovaskulárními nemocemi či chorobami jater.